成分
本品主要成份为厄贝沙坦。
性状
本品为白色或类白色或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
适应症
本品适用于治疗高血压病。
规格
(1)75mg;(2)150mg;(3)300mg。
用法用量
口服。
1、推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。
2、可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。
临床应用及指南
1、戈辉琴通过硝苯地平控释片联合厄贝沙坦片治疗原发性高血压的临床效果,得出结论在原发性高血压的患者临床治疗中,进行合理的联合用药可以较好的对相关指标进行控制,优于单纯使用硝苯地平控释片的患者,作用时间更长,安全性更好,临床治疗效果更佳,有待进一步进行临床推广使用。(中西医结合心血管病电子杂志,2019,7(04):196.)
2、王丽丽,赵向东,丁琪通过苯磺酸氨氯地平分散片联合厄贝沙坦片治疗78例老年高血压患者临床效果观察,得出结论老年高血压病采用苯磺酸氨氯地平联合厄贝沙坦治疗,既可以降低患者的收缩压和舒张压,还能稳定患者的血压水平,值得在临床上推广。(首都食品与医药,2018,25(12):39.)
3、陈晓燕,王勉,史丽通过厄贝沙坦片联合吲达帕胺片治疗高血压伴心力衰竭的临床研究,得出结论厄贝沙坦片联合吲达帕胺片治疗高血压伴心力衰竭的临床疗效确切,其能明显控制患者的血压水平,改善心功能,且不增加药物不良反应的发生率。(中国临床药理学杂志,2018,34(15):1765-1768.)
不良反应
1、常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。
2、罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
3、文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3、肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
5、孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠和哺乳期妇女禁用。
6、儿童用药:尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
7、老年用药:未进行该项实验且无相关可靠文献资料。
药物相互作用
1、本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。
2、本品与华法令之间无明显的相互作用。
3、与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
药理作用
1、本品为血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
2、本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药代动力学
据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60%-80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时,消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要吨细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率购90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
贮藏方法
密封保存(10-30℃)。
有效期
24个月